İstanbul'un Avrupa yakasındadır. Kağıthane deresinin Haliç'le buluştuğu yerden itibaren kuzey-batıya doğru genişler. Kuzeyde ve güneyde Şişli, batıda Beşiktaş, doğuda Eyüp ilçeleriyle komşudur. Bir diğer güney komşusu da Beyoğlu'dur. Haliç'e de çok kısa bir kıyısı vardır.
1987 yılına kadar Şişli'ye bağlı bir köy statüsünde olan Kağıthane, 1987'de ilçe yapılmıştır.
İstanbul boğazını Boğaziçi ve Fatih Sultan Mehmet köprüleriyle aşan oto yollardan ilki ilçenin güneyinden, ikincisi ise kuzeyinden geçer. Bunlardan 01 (E5) oto yolu güneyde Şişli ilçesiyle sınır oluşturur. 02 (TEM) oto yolu ise Kağıthane ilçesinin kuzey kesiminde doğu-batı doğrultusunu izler. Okmeydanı ve Hasdal kavşakları arasında uzanan bir başka oto yolda 01 ve 02 oto yollarını bir birine bağlar. İlçeyi oluşturan 16 mahallenin adları şöyledir: Çağlayan, Çeliktepe, Emniyet Evleri, Gültepe, Gürsel Harmantepe, Hürriyet, Merkez, Ortabayır, Sanayi, Seyrantepe, Şirintepe, Talat Paşa, Telsizler, Yahya Kemal ve Yeşilce.
Bugün İstanbul'un ilk çekirdeği olan Byzantiyon kurulmadan önce Haliç üzerinde ki ilk yerleşmenin bu günkü adlarıyla Alibeyköy ve Kağıthane derelerinin Haliç'e döküldüğü yerde Semystra altarı yanında kurulduğuna dair Bizanslı Dionisos'un naklettiği bir söylence vardır ve tarihi kaynaklar Bizanslı Dionisos'un naklettiği söylentiyi doğrulamaktadır. İstanbul surlarının yakın çevresinde kurulan köylerden biri olan Kağıthane'nin tarih sahnesine çıkışı ilk kez 626 yılına rastlar.
Kağıthane ilçesine adını veren Kağıthane deresi ve çevresi, Bizans döneminde sıradan, Osmanlı döneminde ise epeyce rağbet gören bir mesire yeriydi. Padişahlar bu çevrede zaman zaman ava çıkarlardı. XV. yüzyıldan başlayarak, doğal güzellikleri ve koruları ile ünlenen Kağıthane , çok sevilen bir eğlence yeri haline gelmiş ve bu özelliğini uzun yüz yıllar korumuştur.XVII. yüzyılın ünlü şairi Nefi'nin şu beyti Kağıthanenin o yüzyıldaki kimliğini sergilemektedir.
" Mahşer olmuş sahn-i Kağıthane Dünya burdadır.
Cennete dönmüş güzellerle temaşa bundadır."
Özellikle 17. yüzyılda halkın en çok sevdiği mesire yerlerinden biriydi. 18. yüzyılda, Lale Devri'nde İstanbul'un en 'popüler' yeri haline geldi. Sadabad Kasrı'nın yapılışı, çevrenin havuzlarla, bahçelerle süslenmesi bu devirde olmuştur. Bu dönemde Kağıthane'de 100 kadar irili ufaklı köşk inşa edildiği söylenir. Bunların birçoğu Lale Devri'nin 'noktalayan' Patrona Halil isyanı sırasında yakılıp yıkılmıştır.
Lale Devri'nden sonra da mesire yeri olarak pek sevilen Kağıthane, özellikle 30'lu yıllarda Prost'un Haliç ve çevresini sanayi merkezi olarak gösteren şehir planının uygulanmaya başlanmasıyla doğal özelliklerini yitirmeye başlamıştır. Pırıl pırıl, tertemiz suyuyla çevreye hayat veren Kağıthane deresi, fabrika bacaları tütmeye başladıktan sonra çevreyi kirleten bir kaynak haline gelmiştir.
Yoğun bir doğa kirlenmesiyle 1940'lı yıllarla birlikte yok olan eski Kağıthane mesiresinden günümüze ulaşan, yalnızca bazı yapıların temel kalıntılarıdır. Yöredeki yapıların çoğu II. Dünya savaşı sırasında çeşitli devlet kurumlarının tesislerinin inşası için yıkılmış, kalanı ise bakımsızlıktan çürümeye terkedilmiştir.
Bu gün halen yürütülen Sadabad projesi kapsamında Kağıthane mesiresi "Sadabad" 'ın eski ihtişamlı günlerine ve İstanbul'un yeniden cazibe merkezi haline dönüştürülmesine çalışılmaktadır.